Oxycodon als opioïde leren kennen

Bij het gebruik van opioïden, of het nu gaat om het starten van de behandeling of het overstappen van een andere opioïde, is het meestal nodig om de dosis te titreren om een optimale balans te vinden tussen pijnstilling en bijwerkingen vanwege de variabiliteit in de opioïderespons, zowel tussen patiënten als binnen dezelfde patiënt. In 2011 werd, na chemische en fysische manipulatie, een vorm van oxycodon met verlengde afgifte ontwikkeld om het snelheidsregulerende mechanisme te behouden. Deze nieuwe formulering kreeg de naam Remoxy® (King Pharmaceuticals, Inc., Bristol, TN, dat in maart 2011 werd overgenomen door Pfizer Inc.) (20). Remoxy verbeterde de pijnstilling significant bij patiënten met matige tot ernstige chronische artrosepijn, met een bijwerkingenprofiel dat vergelijkbaar was met dat van andere opioïden (21). De veiligheid en werkzaamheid van Remoxy bij het verlichten van matige tot ernstige chronische pijn op lange termijn zijn aangetoond (20). De stimulus in combinatie met oxycodon behield een operante respons, maar dit effect was afhankelijk van het aantal conditioneringssessies en de conditioneringsdosis (22). Oxycodon is ook gecombineerd en getest met andere geneesmiddelen om te bepalen of betere pijnverlichting kan worden bereikt met minder bijwerkingen. Een andere studie heeft aangetoond dat een combinatie van oxycodon en naloxon (verhouding 2:1) pijnstilling met minder constipatie biedt dan andere pijnstillers bij niet-kankerpatiënten die relatief lage doses van deze formulering krijgen (23). Behandeling met een combinatie van carbamazepine, een natriumkanaalblokker, en oxycodon, een gemengde κ- en μ-opioïde receptoragonist, kan ook nuttig zijn voor het verlichten van symptomen van trigeminusneuralgie (24). Een totaal van 10 mg orale oxycodon in combinatie met een lage dosis ethanol genereerde effecten die verband hielden met misbruik, maar bij afzonderlijke tests bleek dit niet het geval. Verder psychofarmacologisch onderzoek naar deze combinatie is gerechtvaardigd in het licht van deze bevindingen, evenals het feit dat niet-medisch gebruik van voorgeschreven opioïden soms gepaard gaat met het gebruik van ethanol (25). De combinatie van CR oxycodon + pregabaline zou een waardevolle therapeutische aanvulling op de lange termijn kunnen zijn op bestaande farmacologische opties voor de behandeling van niet-kankerpijn (26). oxycodon te koop zonder recept

Een grootschalig onderzoek naar de bijwerkingen van oxycodon onder 601 respondenten toonde aan dat 84,0% bijwerkingen ervoer, waarvan 30,8% er behoorlijk of extreem last van had. In totaal ervoer 56,2% slaperigheid, 53,1% constipatie, 43,6% een licht gevoel in het hoofd, 42,1% duizeligheid, 33,1% hoofdpijn, 31,3% misselijkheid, 27,6% jeuk en 14,8% braken (27). Over het algemeen wordt oxycodon beter verdragen dan morfine (28). Oxycodon verlengt ook de tijdsinschattingen aanzienlijk ten opzichte van placebo. Deze resultaten suggereren dat opioïden de temporele verwerking beïnvloeden met intervallen langer dan 1 seconde, wat vragen oproept over het effect van deze middelen op de beoordeling van toekomstige gevolgen (29). De symptomen van oxycodonontwenning zijn dezelfde als die van andere opiaatgebaseerde pijnstillers en kunnen bestaan uit

“angst, misselijkheid, slapeloosheid, spierpijn, spierzwakte, koorts en andere griepachtige verschijnselen” (30). Ontwenningsverschijnselen zijn ook gemeld bij pasgeborenen van wie de moeder tijdens de zwangerschap oxycodon had geïnjecteerd of oraal had ingenomen (31).

Oxycodon is een pijnstillend opioïde medicijn dat over het algemeen wordt gebruikt voor de verlichting van matige tot ernstige pijn. Het werd voor het eerst ontwikkeld door Duitse onderzoekers in 1916 uit thebaïne, een derivaat van opium (1). Oxycodon werd in 1995 door de FDA goedgekeurd en in 1996 op de Amerikaanse markt gebracht (2). In 2001 was het de bestverkochte narcotische pijnstiller in de Verenigde Staten en in 2008 bereikte de omzet in de Verenigde Staten de $ 2,5 miljard (3).

Oxycodon wordt gemetaboliseerd door het cytochroom p450-enzymsysteem in de lever. Slechts 10% wordt onveranderd uitgescheiden in de urine (4, 5). Omdat het wordt gemetaboliseerd door de enzymen CYP3A4 en CYP2D6, is oxycodon gevoelig voor farmacokinetische geneesmiddelinteracties (6). Dergelijke geneesmiddelinteracties kunnen de blootstelling aan oxycodon onverwacht verhogen en leiden tot potentieel gevaarlijke bijwerkingen zoals ademhalingsdepressie (7).